Chimica Farmaceutica-Sintesi di piccole molecole ad attività biologica. Coordinatrice: Minarini

Progettazione e sintesi di piccole molecole come potenziali farmaci e/o come mezzi di indagine farmacologica per lo studio di processi biologici nell’ambito di patologie cronico-degenerative, quali malattia di Alzheimer e cancro

Temi di ricerca del gruppo

L’attività di ricerca del gruppo è focalizzata sulla progettazione e sintesi di ligandi multifunzionali e di sonde covalenti a carattere elettrofilo nello studio dei target e dei processi biologici coinvolti nella neurodegenerazione e nel cancro. Le linee di ricerca riguardano in particolare lo sviluppo di:

  • molecole ad azione antiossidante/antinfiammatoria
  • molecole ad azione antiaggregante del peptide Aβ
  • inibitori delle protein-chinasi GSK3-beta e Fyn
  • antagonisti del recettore NMDA
  • derivati poliamminici ad azione antitumorale
  • inibitori delle amminoossidasi

Il gruppo ha una documentata esperienza nella modificazione strutturale di composti di origine naturale, derivati chinazolinici ed eterocicli aromatici e nella sintesi di coniugati poliamminici di molecole bioattive per migliorarne la veicolazione a livello cellulare e subcellulare.

Membri del Laboratorio

Anna Minarini, Professoressa Ordinaria (scrivi)

Michela Rosini,  Professoressa Associata (scrivi)

Filippo Basagni, Assegnista di Ricerca (scrivi)

Elena Roggiolani, Dottoranda

Progetti di internato

Ogni anno sono disponibili 4 posti per la preparazione della tesi di laurea che si svolge in un arco temporale di circa 6 mesi, e ogni tre anni una posizione per un dottorato di ricerca. Il lavoro di tesi consiste principalmente nella sintesi, purificazione e caratterizzazione di molecole organiche ideate sulla base dei progetti di ricerca in corso nel gruppo.

 

Pubblicazioni significative

  • Basagni F, Ortega JA, Bertozzi SM, Armirotti A, Summa M, Bertorelli R, Bartolini M, Mellor IR, Bedeschi M, Bottegoni G, Lembo V, Minarini A, Cavalli A, Rosini M. (2023) Galantamine-memantine hybrids for Alzheimer's disease: The influence of linker rigidity in biological activity and pharmacokinetic properties. Eur. J. Med. Chem.;261:115803. 10.1016/j.ejmech.2023.115803
  • Nordio G, Piazzola F, Cozza G, Rossetto M, Cervelli M, Minarini A, Basagni F, Tassinari E, Dalla Via L, Milelli A, Di Paolo, ML. (2023) “From Monoamine Oxidase Inhibition to Antiproliferative Activity: New Biological Perspectives for Polyamine Analogs.” Molecules, 28, 6329. 10.3390/molecules28176329
  • Basagni F, Naldi M, Ginex T, Luque FJ, Fagiani F, Lanni C, Iurlo M, Marcaccio M, Minarini A, Bartolini M, Rosini M. (2022) “Inhibition of β-Amyloid Aggregation in Alzheimer's Disease: The Key Role of (Pro)electrophilic Warheads.” ACS Med. Chem. Lett. 13:1812-1818. 10.1021/acsmedchemlett.2c00410
  • Marotta G, Basagni F, Rosini M, Minarini A. (2022) “Role of Fyn Kinase Inhibitors in Switching Neuroinflammatory Pathways.” Curr. Med. Chem. 29: 4738-4755. 10.2174/0929867329666211221153719
  • Basagni F, Lanni C, Minarini A, Rosini M. (2019) “Lights and shadows of electrophile signaling: focus on the Nrf2-Keap1 pathway.” Fut. Med. Chem. 11: 707-721. 10.4155/fmc-2018-0423 

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