Chimica Farmaceutica – Molecole correlate a prodotti naturali. Coordinatore: Bisi

Temi di ricerca del gruppo

Il gruppo di ricerca si occupa di progettazione e sintesi di piccole molecole organiche biologicamente attive come potenziali candidati farmaci. Gli scaffolds impiegati sono prevalentemente di natura oxa- e aza- eterociclica, correlabili a diverse classi di composti naturali. Questi possono esser considerati strutture privilegiate e molecole carrier che, funzionalizzate mediante l’inserimento di farmacofori appropriati, permettono di direzionare l’attività biologica verso uno o più target selezionati coinvolti in patologie complesse.

Le principali tematiche di ricerca riguardano, nello specifico, lo sviluppo di molecole in grado di modulare l’attività di:

• targets coinvolti nello sviluppo delle malattie neurodegenerative come colinesterasi, chinasi, FAAH e recettori cannabinoidi, fattore di trascrizione Nrf-2
• citocromi P450 coinvolti nella biosintesi di estrogeni e dei recettori estrogenici per lo sviluppo di agenti antitumorali
• enzimi coinvolti nella progressione delle patologie tumorali e nello sviluppo della resistenza multipla crociata (MDR)
• enzimi coinvolti nelle malattie parassitarie tropicali quali malaria, leishmaniosi e tripanosomiasi.

Membri del Laboratorio

Alessandra Bisi - Professoressa Associata (scrivi) 

Silvia Gobbi - Professoressa Associata (scrivi)

Federica Belluti - Professoressa Associata (scrivi)

Angela Rampa - Professoressa  Alma Mater (scrivi)

Rebecca Orioli - Dottoranda

Elena Roggiolani - Borsista

Progetti di internato

L’internato per la preparazione della tesi sperimentale si svolge nell’arco di circa 6/8 mesi e prevede la sintesi, purificazione e caratterizzazione strutturale di piccole molecole biologicamente attive. Lo studente viene inserito in uno dei progetti di ricerca del gruppo, in particolare neurodegenerazione, patologie tumorali e malattie parassitarie neglette. Sono disponibili 4/6 posizioni nell’arco di un anno.

Pubblicazioni significative

Caciolla, J.; Martini, S.; Spinello, A.; Pavlin, M.; Turrini, E.; Simonelli, F.; Belluti, F.; Rampa, A.; Bisi, A.; Fimognari, C.; Zaffaroni, N.; Gobbi, S.; Magistrato, A. Balanced dual acting compounds targeting aromatase and estrogen receptor α as an emerging therapeutic opportunity to counteract estrogen responsive breast cancer. Eur. J. Med. Chem. (2021), 224, 113733  doi: 10.1016/j.ejmech.2021.113733.

Caciolla, J.; Picone, G.; Farruggia, G.; Valenti, D.; Rampa, A.; Malucelli, E.; Belluti, F.; Trezza, A.; Spiga, O.; Iotti, S.;  Gobbi, S.; Cappadone, C.; Bisi, A. Multifaceted activity of polyciclic MDR revertant agents in drug-resistant leukemic cells: Role of the spacer. Bioorg Chem. (2021) 106, 104460. doi: 10.1016/j.bioorg.2020.104460.

Di Martino, R.M.C.; Pruccoli, L.; Bisi, A.; Gobbi, S.; Rampa, A.;  Martinez, A.; Pérez, C.; Martinez-Gonzalez, L.; Paglione, M.; Di Schiavi, E.; Seghetti, F.; Tarozzi, A.; Belluti, F. Novel Curcumin-Diethyl Fumarate Hybrid as a Dualistic GSK-3β Inhibitor/Nrf2 Inducer for the Treatment of Parkinson's Disease. ACS Chem Neurosci. (2020,  11, 2728-2740. doi: 10.1021/acschemneuro.0c00363.

Bonvicini, F.; Manet, I.; Belluti, F.; Gobbi, S.; Rampa, A.; Gentilomi, G.A.; Bisi, A. Targeting the Bacterial Membrane with a New Polycyclic Privileged Structure: A Powerful Tool To Face Staphylococcus aureus Infections. ACS Infect Dis. (2019), 5, 1524-1534. doi: 10.1021/acsinfecdis.9b00072.

Ortalli, M.; Ilari, A.; Colotti, G.; De Ionna, I.; Battista, T.; Bisi, A.; Gobbi, S.; Rampa, A.; Di Martino, R. M. C.; Gentilomi, G.A.; Varani, S.; Belluti, F. Identification of chalcone-based antileishmanial agents targeting trypanothione reductase. Eur. J. Med. Chem. (2018), 152, 527-541. doi: 10.1016/j.ejmech.2018.04.057