Chimica Farmaceutica – Molecole correlate a prodotti naturali. Coordinatrice: Bisi

Temi di ricerca del gruppo

Il gruppo di ricerca si occupa di progettazione e sintesi di piccole molecole organiche biologicamente attive come potenziali candidati farmaci. Gli scaffolds impiegati sono prevalentemente di natura oxa- e aza- eterociclica, correlabili a diverse classi di composti naturali. Questi possono esser considerati strutture privilegiate e molecole carrier che, funzionalizzate mediante l’inserimento di farmacofori appropriati, permettono di direzionare l’attività biologica verso uno o più target selezionati coinvolti in patologie complesse.

Le principali tematiche di ricerca riguardano, nello specifico, lo sviluppo di molecole in grado di modulare l’attività di:

• targets coinvolti nello sviluppo delle malattie neurodegenerative come colinesterasi, chinasi, FAAH e recettori cannabinoidi, fattore di trascrizione Nrf-2
• citocromi P450 coinvolti nella biosintesi di estrogeni e dei recettori estrogenici per lo sviluppo di agenti antitumorali
• enzimi coinvolti nella progressione delle patologie tumorali e nello sviluppo della resistenza multipla crociata (MDR)
• enzimi coinvolti nelle malattie parassitarie tropicali quali malaria, leishmaniosi e tripanosomiasi.

Membri del Laboratorio

Alessandra Bisi, Professoressa Associata 

Silvia Gobbi, Professoressa Associata 

Federica Belluti, Professoressa Associata 

Alessia Da Fermo, Assegnista di ricerca 

Rebecca Orioli, Dottoranda

Progetti di internato

L’internato per la preparazione della tesi sperimentale si svolge nell’arco di circa 6/8 mesi e prevede la sintesi, purificazione e caratterizzazione strutturale di piccole molecole biologicamente attive. Lo studente viene inserito in uno dei progetti di ricerca del gruppo, in particolare neurodegenerazione, patologie tumorali e malattie parassitarie neglette. Sono disponibili 4/6 posizioni nell’arco di un anno.

Pubblicazioni significative

• Bisi A., Feoli A., Trezza A., Viejo L., Formaggio F., Bartolini M., Belluti F., Gobbi S., Spiga O., Caprini M., de Los Rios C., Castellano S., Rampa A. (2022) “Targeting neuronal calcium channels and GSK3β for Alzheimer's disease with naturally-inspired Diels-Alder adducts”. Bioorg Chem. 129:106152. http://dx.doi.org/10.1016/j.bioorg.2022.106152
• De Lorenzi E., Seghetti F., Tarozzi A., Pruccoli L., Contardi C., Serra M., Bisi A., Gobbi S., Vistoli G., Gervasoni S., Argentini C., Ghirardo G., Guarato G., Orso G., Belluti F., Di Martino R.M.C., Zusso M. (2023) "Targeting the multifaceted neurotoxicity of Alzheimer's disease by tailored functionalisation of the curcumin scaffold”. Eur J Med Chem. 252: 115297. http://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2023.115297
• Caciolla J., Martini S., Spinello A., Belluti F., Bisi A., Zaffaroni N., Magistrato A., Gobbi S. (2022) “Single-digit nanomolar inhibitors lock the aromatase active site via a dualsteric targeting strategy”. Eur J Med Chem. 244:114802. http://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2022.114802
• Seghetti F., Belluti F., Rampa A., Gobbi S., Legac J., Parapini S., Basilico N., Bisi A. (2022) “Hitting drug-resistant malaria infection with triazole-linked flavonoid-chloroquine hybrid compounds”. Future Med Chem. 24:1865-1880. http://dx.doi.org/10.4155/fmc-2022-0173